Kratom：FDAがハーブに警告したのはなぜ「オピオイド」なのか

漢方薬kratom（ Mitragyna speciosa この10年間で米国では有名な名前になり、コンビニエンスストアやスモークショップの棚に並び、オンライン小売業者から目立たないパッケージでメールボックスに入ってきました。 Kratomは、喫煙時や摂取時に自然な鎮痛作用を持ち、慢性的な疼痛や身体的なオピオイド依存症を患っている人には手ごろな価格の利点をもたらしますが、連邦の医薬品規制当局はその安全性について深刻な懸念を抱いています。

火曜日に発表された声明の中で、米国食品医薬品局は、ヒドロコドン、オキシコドン、フェンタニル、およびモルヒネのような処方オピオイド薬と同じ法的地位に近づけることができるオピオイドとして分類を分類するためのそのケースを概説しました。 FDAの主張はいくつかの証拠に基づいており、その中で最も重要なものの1つは、kratomに含まれている化学物質のやや有害なコンピューター分析です。

薬物中の活性化合物の3-D画像を作成したコンピューターモデルを使用して、FDAの科学者はそれらの構造を既知のオピオイド化合物と比較して問題の化学物質が人体にどのように影響するかを予測できました。

「このモデルは、kratomに含まれる25種類の化合物のうち22種類（ミトラギニンを含む）がミューオピオイド受容体に結合すると予測していた」と述べている。これは、コンピュータモデルが正しい場合、kratomの葉の中にある化学物質の多くが、オピオイド薬の分子と同じように、人の脳内の同じ分子に収まることを意味します。

「このモデルは、以前に入手可能な実験データと一緒になって、トップ５の最も一般的な化合物（ミトラギニンを含む）のうちの２つがオピオイド受容体を活性化することが知られていることを確認した（「オピオイドアゴニスト」）。私たちが通常オピオイド薬と呼ぶ化学物質のために。

ただし、分子が特定の受容体に結合するからといって、必ずしもその受容体に結合する他のすべての分子と同じ効果が生じるわけではありません。 「結合親和性」として知られる、分子が受容体に結合する強さによって、オピオイドの効果がどれほど強いかが決まります。例えば、フェンタニルは非常に強い結合親和性を有し、これは毒性に必要とされる極めて低い用量を説明する。 FDAの主張が当てにしている分析では、通常オピオイドを結合する受容体に対するkratomの結合親和性の推定値は重要であると考えられています。

「我々は、kratomが、予定されているオピオイド薬に匹敵する、ミューオピオイド受容体への強い結合を有することを見出した」と報告は読んでいる。これは、kratomが分子レベルで処方オピオイドに似ているという証拠を提供するので、FDAの訴訟を著しく強化します。

FDAはまた、kratomに関連した死者数を挙げています：これまでのところ44人。これは化学分析と同じくらい重要です。なぜなら、それはこの植物性製品が完全に安全ではないことを証明しているからです。機関はそれが2017年11月のkratom発表で引用した36人の死亡の分析を発表した。特に、これらのkratom関連死の多くはkratomの鎮静作用を強める他の薬も含みます。しかし、これらのケーススタディは確かにFDAのケースを強化するでしょう

kratomの支持者は、kratomの安全性プロファイルは従来のオピオイドよりもはるかに優れているので、それでもオピオイド習慣をやめようとしたり、慢性的な痛みに対処しようとしている人々にとっては良い代替手段であると主張しています。結局のところ、他のオピオイドと同じ法的地位へのkratomの昇格は、より安全で安価な代替品を求めている人々にとってそれをアクセス不可能にするでしょう。そしてそれに関連する重大な安全上の懸念があるという事実にもかかわらず、他のオピオイドで死亡する毎年何万人もの人々と比較して、致命的な青白さに起因する44人の死亡。

この最新の調査結果が少なくとも2016年以来kratomの法的地位を変えようとしてきたFDAの取り引きを封印するかどうかは言い難いです。しかし、それは間違いなくKratomを規制物質法、そして今度はFDAに含めることへの大きな一歩ですそれをバックアップする科学があります。