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オピオイド離脱は人々を安心させるために必死にさせる可能性があり、ほとんどのドラッグストアで販売されている一般的な治療法は予想外の健康上のリスクを持つことが判明しました。 Loperamideは、一般名として、またはImodiumという商品名で販売されていますが、恥ずかしい事故を避けたり下痢から脱水しすぎたりしないようにするための抗下痢薬です。しかし、それには別の用途があります。これは、10年以上にわたってオピオイドユーザーに人気がありました。
新しい研究によると、この承認されていない使用は、誰かが治療を受けられないときの最後の手段であることが多く、潜在的に深刻な合併症を伴う可能性があります。
12月26日にジャーナルに掲載された論文の中で 臨床毒性学 研究者らは、5年間にわたるケースを通して調査し、医学的毒性学者によって評価された患者がロペラミドを大量に服用していると報告した26の事例を発見しました。これらの26人の患者のうち、10人は心臓の電気的特性の尺度である長期QTcを含む異常な心電図結果を示しました。異常な心電図結果を示す患者の半数は不規則な心拍を持っていましたが、これは生命を脅かす可能性があります。
このレポートの症例数はロペラミドのリスクプロファイルについての広範な結論を導き出すには少なすぎるが、処方箋なしで広く入手可能であり、違法なオピオイドユーザーによって広く使用されている薬物がいかに無害であり得るかを強調する一般の麻薬使用者が期待するより
人々を高くすることに加えて、ロペラミドはヘロイン、フェンタニル、または他のオピオイドからの身体的離脱の症状のいくつかを和らげるのを助けることもできます。
「誤用の主な理由は、ラベルよりも高用量を服用することでオピオイド離脱の影響を軽減し、楽しい感覚を得ることでした」とノースウェルヘルスの毒物学研究員であるVincent Lee医師が率いた研究の著者は書きます。ニュージャージー州のモリスタウン記念病院で救急医療フェローとして研究を終えた。
それは人々が高くなるか、または撤退を避けるために抗下痢薬を服用しているのは奇妙に聞こえるかもしれませんが、実際には、ロペラミドは正確に機能します なぜなら それは体のオピオイド受容体に結合します。腸の平滑筋を弛緩させることによって、ロペラミドは消化管が糞便から水分を吸収するのにより多くの時間を可能にし、腸の動きをより強固にします。この行動は、他のオピオイド薬がユーザーを便秘にさせるのと同じ理由です - そして、彼らが服用を中止すると、結果は下痢です。
通常の用量ではロペラミドは血液脳関門を通過できませんが、高用量ではそれが好ましい効果をもたらします。
2〜4ミリグラムの通常の投与量では、ロペラミドは離脱に伴う下痢を防ぐことができ、そしてもっと高い投与量では、ほとんどすべての離脱症状を取り除くことができます。この研究では、離脱のために服用した高用量患者は1日当たり160から400ミリグラムの範囲であり、200ミリグラムが最も一般的な用量です。
しかし、人々は自分でこの解決策を考え出すことはしていません。 BlueLightのようなオンライン薬物フォーラムは、禁断症状を緩和するためにロペラミドを使用する方法について、そして薬物利用者のためのアドバイスでいっぱいですが、潜在的な副作用はしばしば議論されていません。
この論文の著者は、多くの麻薬使用者に通常はアクセスできない知識を提供してきたこれらのWebフォーラムは、ロペラミドを使用して高くするための指示を提供しているだけで不快なだけでなく症状です。そのような場合、線量は通常非常に高いです。
また、新しい論文で調べた事例自体は過量摂取ではありませんが、ロペラミドによる致命的な過量摂取の事例もあります。 救急医療の年鑑.
重要なことに、この研究の著者らは、この不幸な傾向は単なる薬物使用者の過ちではないと指摘しています。
「この行動は、利用可能なメタドンまたはブプレノルフィン治療プログラムがないために悪化する可能性があります」と彼らは書いている。したがって、包括的な薬物治療リソースがない場合、薬物利用者はインターネット上で互いに向き合っています。結果が複雑であることは医者や公衆衛生当局者にとって驚くことではないはずです。
抽象：
前書き： ロペラミドは、急性オピオイド離脱の症状を軽減するためのオピオイド代用品として、ひそかに使用されることが増えている、すぐに使用できる非処方薬です。本研究の目的は、ロペラミドの誤用と毒性のある患者の臨床的特徴を明らかにすることでした。
方法： 2011年11月から2016年12月までに、ロペラミドばく露患者を対象とした、医学的毒性学者によって評価された、全国規模の前向きに収集された患者のコホートであるToxICレジストリが検索された。各記録をレビューして、ロペラミド使用に関連する状況、用量、臨床症状、治療法、および転帰を決定した。
結果： 26の症例が確認され、ToxIC登録簿の全症例の絶対数と相対割合は年々増加していました。年齢の中央値は27歳、54％は男性でした。意図がわかっているケース（n = 18）のうち、12（67％）が誤用/虐待、3（17％）が自傷/自殺、3（17％）が小児科の探索的摂取でした。誤用の例としては、表示よりも高用量を服用すること（n = 7）、禁断症状を回避すること（n = 6）、楽しい感覚を得ること（n = 4）が挙げられます。投与量は9例で報告され、4 mgから400 mgの範囲であった。禁断症状を回避しようとしている患者では、160〜400 mg /日であった。報告されている最も一般的な用量は200 mgでした。報告された心電図異常には、誤用/乱用（n = 6）および自傷行為（n = 1）からなるQTc（> 500 ms）の延長10例が含まれた。 ６つの長期のＱＲＳ（＞ １２０ミリ秒）。 ２つの第一度ＡＶブロック。 7つの心室性不整脈、うち5つは単剤曝露でした。 1つを除くすべての心電図で566〜749 msの範囲でQTcが延長した。投与量が報告されている不整脈患者はすべて200 mg以上を摂取した。
結論： 大多数の患者は、全国的な傾向と一致して、誤用/乱用のためにロペラミド毒性を示しました。禁断症状を回避する患者では、100 mgを超える用量が観察されました。ロペラミドは大量に服用すると（> 200 mg）、QTc延長や心室性不整脈などの重大な心血管系作用を引き起こすことがあります。