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1999年から2016年の間に、20万人以上のアメリカ人が処方オピオイドに関連した過剰摂取で死亡し、科学者たちはこれらの薬を安全に置き換えることができる新しい中毒性のない鎮痛剤を探し求めてきました。さて、で出版している研究者のチーム 科学翻訳医学 それがまさに彼らが持っているものであると言います - 明らかに中毒性の性質を持っていない新しい、非常に効果的な鎮痛剤。
AT-121と呼ばれるこの薬は、従来の鎮痛剤と同じ強力な鎮痛作用のあるμオピオイド受容体を標的としていますが、1つの大きな違いがあります。それはまた、ノシセプチン/オルファニンFQペプチドと呼ばれる第2群の受容体にも効きます。 ＮＯＰ受容体、これは脳の中毒形成反応を遮断する。
ウェイクフォレスト大学の薬理学教授でアカゲザルの新しい研究の上級著者であるMei-Chuan Ko博士は、次のように述べています。 逆 。 「そのため、安全かつ中毒性はありません。」
伝統的な鎮痛剤は、脳と脊髄全体のニューロンにあるミュー受容体にのみ結合します、とKoは言います。一旦活性化されると、ミュー受容体は細胞内で分子カスケードを誘発し、それが痛みの軽減をもたらす。それらは、天然の痛みを和らげる分子が体から放出されるときに起こる「ランナーズハイ」の原因となるものと同じものです。しかし、モルヒネのようなオピオイド薬は、同じシグナル伝達経路の他のタンパク質も活性化させ、それが便秘や呼吸数の減少、さらには長期にわたる耐性の増加を引き起こします。
NOPは、しかし、ミュー受容体の影響のいくつかを打ち消します - 決定的に、脳の中毒に最終的につながる喜びの経験。両方の経路を活性化することは、陶酔感をブロックしながら疼痛緩和を増加させるように思われる、とKoは言います。
サルでテストされた薬は、モルヒネよりも疼痛の軽減において100倍優れていました。 AT-121を少量服用したサルは、50℃（122°F）の不快なお湯の中で尾を数分間保ちたいと思っていましたが、同じことをするにはもっと高用量のモルヒネが必要でした。サルはコカインやオキシコドンなどの様々な薬物も自己投与したが、彼らは食塩水よりもAT-121を自己投与する可能性が低く、これは彼らの非中毒性の有望な兆候である、とKoは述べている。さらに、この薬は伝統的なオピオイドのように呼吸に問題を引き起こさなかった。
他の疼痛研究者は過去に同様の回避薬を見つけようとしました。血液脳関門をゆっくりと横切るようにオキシコドンの化学構造を変えようとした人もいれば、呼吸数の減少のようなある種の副作用がない薬を開発している人もいます。しかし、代替案のほとんどは依然として人々を中毒にする素因となり得る穏やかな最高値を生み出している、とKoは述べています。
彼のチームは、ヒトの臨床試験に進む前に、より詳細な研究を行って薬の最良の用量と処方を決定することを望んでいます。しかし、それでもまだ2〜3年かかるかもしれない、とKoは認めています。 「これはまったく新しい化学物質です」と彼は言います。